Lappaconitine Hydrobromide

Lappaconitine Hydrobromide(LA) הוא סוג של אלקלואיד דיטרפנואיד, לבאקוניטין, המופק ומבודד מהאקוניטום של משפחת הרנוקולוס. זוהי התרופה שאינה-ממכרת משככי כאבים ראשונה למערכת העצבים המרכזית בסין. יש לו השפעות של משכך כאבים, תרופות להורדת חום, טשטוש והרדמה מקומית, ויש לו מאפיינים של אי--התמכרות ופחות תגובות שליליות. השפעתו משכך הכאבים חזקה יותר מאינדומטאצין וחלשה ממורפיום. כיום, השפעותיו המשככות כאבים ואימונומודולטוריות חזקות משמשות בעיקר בפעילויות האבחון והטיפול הקליניות של התמחויות שונות, והיא נמצאת בשימוש נרחב בשיכוך כאבים מאוחרים ובכאבים פרי-ניתוחיים של סרטן.

Lappaconitine הוא מוצר פופולרי ב-KINTAI. לאחר עשור של מחקר ופיתוח, KINTAI התגברה בהצלחה על מספר רב של בעיות טכניות, והשיגה טוהר יוצא דופן בכל אצווה. אנו מקפידים באופן עקבי על תקני איכות מחמירים ושומרים על גישה-ממוקדת בלקוח, ומבטיחים שכל מוצר עומד בתקנים מחמירים של דרגות-תרופתיות. אנו מספקים לחברות תרופות גלובליות תוצרי ביניים בוטניים יעילים ובטוחים ביותר. בתור מהימןסַפָּקשל מרכיבים בוטניים פעילים, אנו שומרים על העמדה המובילה שלנו בטכנולוגיית מיצוי בוטני וכעת הםהיצרן הגדול ביותר של 96% Lappaconitineבסין. אנא אל תהסס לפנות אלינו בכתובתinfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

לפאקוניטין, המופק בעיקר משורשו של עשב הצמח Aconitum napellus, הוכח קלינית כבעל השפעה משכך כאבים חזקה, יעילות-לאורך זמן ומעט תגובות שליליות. זהו משכך הכאבים הלא-ממכר הראשון בסין.

LA היא משכך הכאבים הלא-ממכר, הלא-אופיואידי הראשון בסין, ונכללה במשטר משכך הכאבים "השלב השלישי" לחולי סרטן בסין. ההשפעה המשככת כאב של LA נחותה ממורפיום, אך דומה לפטידין, והיא חזקה פי שבעה מהמשכך כאבים אמינופירין. ל-LA יש התחלה איטית של שיכוך כאבים אך השפעה-ת ארוכה, מה שהופך אותו לחלופה נפוצה לטרמדול. מחקרים מצאו כי LA יכול לעכב פריקות חוץ רחמיות הנגרמות על ידי נזק אקסונלי על ידי השפעה על תעלות נתרן וסידן תלויות במתח במערכת העצבים המרכזית, ובכך לחסום את ההולכה העצבית. זה יכול גם לעכב את שחרור החומר P וסומטוסטטין מסיבי עצב אפרנטיים על ידי עיכוב ספיגה חוזרת של נוראפינפרין וסרוטונין על ידי הממברנה הפרה-סינפטית והעלאת רמותיהם במסוע הסינפטי, ובכך להפעיל אפקט משכך כאבים חזק ומתמשך. זה יכול גם להפעיל השפעות משככות כאבים על ידי עיכוב בריחת סידן בחומר האפור סביב אמת המים ותאי קליפת המוח, כמו גם ביטוי של גורם גרעיני κB.

(התייחסות: התקדמות מחקר של Lappaconitine Hydrobromide in analgesia,Gong QA,LiM． השפעת Lappaconitine על כאב לאחר ניתוח ורמות משלים 3 ו-4 של חולי סרטן של חולי סרטן שעוברים ניתוח חלחולת［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi,(1) 668-672．)

1. שיכוך כאבים

Laptopaconitine, משכך הכאבים הלא-ממכר הראשון במדינה שלי, משמש לטיפול במצבי כאב קלים עד בינוניים שונים, כגון כאבי סרטן, כאבים לאחר ניתוח וסכיאטיקה. מבחינה קלינית, היעילות משככת כאבים של לאפקוניטין היא פי שבעה מזו של אמינופירין, והיא הראתה הקלה משמעותית בכאבי שיניים, עצביות משולשת, כאבי הרפס זוסטר וכאבים לאחר ניתוח.

2. אנטי-דלקתי

ל- Laptopaconitine יש השפעה אנטי--מתונה והוא נמצא בשימוש נפוץ ברפואה העממית לטיפול במצבים דלקתיים כגון לופוס אריתמטוזוס, שיגרון ודלקת מפרקים שגרונית. Laptopaconitine יכול לעכב ייצור NO על ידי עיכוב מסלול NF-κB ומסלול איתות חלבון קינאז (MAPK) המופעל על ידי מיטוגן-, ובכך להפחית את הביטוי של גורמים דלקתיים (TNF-, IL-1, IL-6) וכימוקינים (MCP-1Kach, MCP-1C, MCP, MCP-1C, MCP-1Kach, השפעות אנטי דלקתיות.

3. אנטי קצב

ההשפעה האנטי-אריתמית של Laptopaconitine היא פעילות ייחודית של lappaconitine. Lappaconitine שייך למחלקת המוצרים הטבעיים האנטי-אריתמיים מסוג Class Ic. הפעילות האנטי-אריתמית של נגזרותיו תלויה בהלוגן במיקום C-5' של הקבוצה הארומטית. סדר החלפת ההלוגן המשפיע על הפעילות הביולוגית הוא: Br > I > Cl. Lappaconitine hydrobromide היא הנגזרת האנטי-אריתמית החזקה ביותר.

4. אפקטים אנטי-גידולים

Lappaconitine sulfate יכול לחסום תאי A549 בשלב G0/G1 באמצעות מסלול איתות phosphoinositide 3-kinase/protein kinase B (PI3K/protein kinase B, PKB או AKT), לעורר אפופטוזיס ולעכב את כדאיות התא ושגשוגם. מסלול האיתות PI3K/AKT ממלא תפקיד חשוב בהישרדות, התפשטות וגדילה של תאים.

5. אפקטים אנטי-אפילפטיים

עיכוב זרמי הנתרן של Lappaconitine תלוי בשימוש-ואינו משנה את התלות-במתח של הפעלה ואי הפעלה של זרם נתרן. Lappaconitine מפחית באופן סלקטיבי את משך ההפרשות והתפרצויות האפילפטיות בנוירונים הנגרמים על ידי פתרון חיצוני ללא bicuculline, aconitine או Mg2+-. זה מצביע על כך שהפעילות האנטי-אפילפטית של לאפקוניטין עשויה להיות מתווך על ידי עיכוב מוליכות אקסונלית והפחתת זרמי נתרן.

תגובות שליליות

לעיתים עלולים להופיע סחרחורת, דפיקות לב, אורטיקריה, לחץ בחזה ופריחה אלרגית, שבדרך כלל חולפים באופן ספונטני.

ההזרקה עלולה לגרום לגירוי מקומי.

התוויות נגד ואמצעי זהירות

מוצר זה אסור בחולים עם אלרגיות.

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד או כליות חמורה.

הבטיחות של תרופה זו בנשים הרות ומניקות אינה ידועה; השימוש צריך להישקל בזהירות מול הסיכונים.

השתמש בזהירות בחולים עם מחלת לב.

אינטראקציות תרופתיות

שימוש משולב עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כגון תרופות הרגעה והיפנוטים) עשוי לשפר את האפקט המדכא.

שימוש משולב עם תרופות אחרות מומלץ בפיקוח רופא.

הערות מיוחדות

התחלה איטית של פעולה: בהשוואה לאופיואידים-מהירים כמו מורפיום, Lappaconitine Hydrobromide לוקח בערך 30 דקות להשפיע לאחר ההזרקה, מה שהופך אותו לא מתאים למצבים קיצוניים הדורשים משכך כאבים מיידי.

הניסוח של לאפקוניטין מבוסס בעיקר על צורות מינון שונות כדי לענות על צרכים קליניים מגוונים. להלן צורות המינון העיקריות ותכונות הניסוח שלה:

1. הזרקה

זוהי צורת המינון הקלאסית והנפוצה ביותר, המשמשת לכאב חריף, בינוני עד חמור.

נוּסחָה:

מרכיב פעיל: lappaconitine hydrobromide

ממס: מים להזרקה

מתאם pH: תמיסת חומצה הידרוכלורית מדוללת או נתרן הידרוקסיד משמשת בדרך כלל כדי להתאים את ה-pH לטווח מתאים (בדרך כלל 4.0-6.0) כדי להבטיח יציבות התרופה ולהפחית את הגירוי במהלך ההזרקה.

חומרי עזר אפשריים: לעיתים מוסיפים נוגדי חמצון (כגון סודיום ביסולפיט) כדי לשפר את היציבות.

עוצמות נפוצות: 4mg/2ml, 8mg/2ml וכו'.

דרך מתן: הזרקה תוך שרירית או עירוי תוך ורידי.

2. טבליות/כדורים

זה משמש לטיפול תחזוקה של כאב כרוני, מתמשך ונוח לניהול.

נוּסחָה:

מרכיב פעיל: lappaconitine hydrobromide

בולקר: כגון עמילן, לקטוז ותאית מיקרו-גבישית, המשמשים להגדלת משקל הטבליות. קלסרים, כגון polyvinylpyrrolidone (PVP) ותמיסת עמילן, משמשים לקשירת אבקות.

חומרים מתפוררים, כגון תאית -נתרן קרבוקסי-מתיל מוצלבת ותאית הידרוקסיפרופיל נמוכה-תמוחלפת, מקדמים את התפוררות הטבליות במערכת העיכול.

חומרי סיכה, כגון מגנזיום סטארט וטלק, מקלים על דחיסת הטבליות.

חוזק נפוץ: 5 מ"ג/טבליה.

3. מדבקות (מערכת למתן תרופות דרך העור)

צורת מינון חדשנית זו מספקת שיכוך כאבים מתמשך ויציב ומתאימה במיוחד לחולים עם כאב כרוני הדורשים טיפול תרופתי-לטווח ארוך (כגון כאבי סרטן). הוא נמנע מתופעות-ראשונות בכבד ותופעות לוואי במערכת העיכול.

ניסוח:

מרכיב פעיל: Lappaconitine hydrobromide

דבקים רגישים-ללחץ, כגון פוליאקרילטים, סיליקונים או פוליאיזובוטילן, מאפשרים למדבקה להיצמד לעור ולשמש כמאגר תרופות ולשחרר כלי.

משפרי חדירה, כגון אמינוקטון וחומצה אולאית, עוזרים לתרופה לחדור לשכבת הקרנית.

שכבת גיבוי: סרט-אטום למים המונע אידוי סמים וזיהום חיצוני. שכבת נגד-הדבקה: שכבת הגנה שיש להסיר לפני השימוש.

יתרונות: ריכוז תרופות בדם יציב, השפעה-לאורך זמן (נמשך יותר מ-24 שעות), קל לשימוש ותאימות טובה של המטופלים.

תגיות פופולריות: lappaconitine hydrobromide, סין lappaconitine hydrobromide יצרנים, ספקים, מפעל